Cozaar còn được gọi là Losartan, thuốc được dùng để điều trị tăng huyết áp và giúp bảo vệ thận khỏi bị hư trong bệnh nhân tiểu đường. Cozaar thuộc loại thuốc chứa chất đối kháng thụ thể angiotensin II.

Cozaar chứa Losartan là thành phần đầu tiên của nhóm thuốc điều trị chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II làm giảm khả năng đột quỵ và bảo vệ thận ở bệnh nhân tiểu đường.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén bao phim, dạng muối kali, viên thuốc hình giọt nước.
• Viên nén 25mg có in mã “ 951”
• Viên nén 50mg có in mã “ 952”
• Viên nén 100mg có in mã “960”

1.1 Cơ chế tác dụng của thuốc

Cozaar chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô như cơ trơn, mạch máu và tuyến thượng thận.

1.2 Dược động học

• Hấp thu

Cozaar hấp thu tốt và khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%.

• Phân bố

Vào cơ thể thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Cozaar không đi qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của Cozaar khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít.

• Chuyển hóa

Gan là nơi chuyển hóa bước đầu của Cozaar nhờ các enzym cytochrom P450.

Khả dụng sinh học của Cozaar xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều Cozaar uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II không gắn với thụ thể AT1.

• Thải trừ

Thời gian bán thải của Cozaar là 2 giờ, nồng độ đạt giá trị cao nhất trong vòng 1 giờ sau uống.

Độ thanh thải hoàn toàn trong huyết tương là 600ml/phút, trong thận là 75ml/ phút.. Sau khi uống losartan ghi dấu C14, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.

Trước khi sử dụng thuốc cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc, cần hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ khi bạn uống thuốc hoặc uống tăng liều dùng.

Thuốc được bào chế dưới dạng viên uống 25mg/ 50mg/ 100mg, uống mỗi ngày 1 viên theo chỉ định của bác sĩ, có thể kết hợp uống cùng thức ăn hoặc không. Liều dùng sẽ phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe của bệnh nhân và đáp ứng điều trị của thuốc trên từng người bệnh nhất định.

Thuốc có hiệu quả cao với bệnh nhân bị huyết áp cao. Cần sử dụng đều đặn hàng ngày để thấy hiệu quả tránh những đợt tăng huyết áp cấp. Hãy sử dụng thuốc vào thời gian nhất định trong ngày để tránh quên.

Cần thông báo với bác sĩ ngay nếu tình trạng tăng huyết áp của bạn không được cải thiện hay thay đổi xấu đi như chỉ số huyết áp của bạn tăng lên.

3.1 Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (ví dụ thuốc lợi tiểu thiazid).
• Chỉ định trong bệnh nhân cao huyết áp có phì đại thất trái để giảm nguy cơ đột quỵ.
• Trong trường hợp bệnh nhân tiểu đường type 2 giúp làm giảm tốc độ tiến triển của bệnh thận

3.2 Chống chỉ định

Bệnh nhân bị mẫn cảm với Losartan

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, chóng mặt, đau đầu, rối loạn giấc ngủ. Nhằm giảm tình trạng chóng mặt choáng váng hãy đứng lên từ từ khi bạn thay đổi tư thế ngồi, nằm hay đứng dậy.
• Nội tiết – chuyển hóa: Tăng Kali máu gây nên tình trạng yếu cơ, nhịp tim chậm hoặc không đều.
• Da: Có một số phản ứng nhẹ (ngứa, da khô, ban đỏ). Tuy nhiên nếu bị phản ứng nghiệm trong kết hợp phát ban , ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở cần gọi ngay cho bác sĩ.
• Thận: Hạ acid uric huyết Dùng liều cao sẽ làm hạ acid uric huyết . Tuy nhiên thuốc được sử dụng để bảo vệ thận khỏi thận hư nên cũng không gây ra các vấn đề nghiêm trọng về thận.

Khi sử dụng thuốc có bất kỳ tác dụng phụ nào kéo dài bận cần thông báo ngay cho bác sĩ để kịp thời xử lý. Các phản ứng phụ trên đây chưa phải là hoàn toàn. Nếu gặp bất kỳ phản ứng lạ trên cơ thể sau khi uống thuốc cần phải liên hệ với bác sĩ để được giải đáp trực tiếp.

Để tránh gặp phải phản ứng phụ không mong muốn, chúng ta cần:

• Nói cho bác sĩ hoặc dược nghe nếu bạn bị dị ứng với thành phần nào trong thuốc.
• Thông báo trước cho bác sĩ nếu tiền sử của bạn bị bệnh gan; cơ thể đã từng mất nước và khoáng chất nghiêm trọng.
• Thuốc có thể làm cho bạn chóng mặt. Rượu hoặc cần sa có thể khiến bạn chóng mặt nhìn xung quanh mờ ảo tạo ảo giác nên chú ý không lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ điều gì cần sự tỉnh táo, hãy làm chúng khi bạn thực sự tỉnh táo. Hạn chế đồ uống có cồn. Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn đang sử dụng chất kích thích.
• Thuốc này có thể làm tăng nồng độ kali huyết của bạn. Nên nếu muốn sử dụng chất bổ sung Kali hoặc chất thay thế muối có chứa kali, hãy tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
• Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ nên cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng khi bạn đang mang thai hay cho con bú.

• Tương tác của Cozaar có thể làm thay đổi các hoạt động của thuốc hoặc tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ không mong muốn.
• Losartan không tương tác với dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
• Uống Cozaar kết hợp với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC-ROC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
• Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Cozaar không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.
• Thuốc còn tương tác với một số sản phẩm như: aliskiren , lithium , các loại thuốc có thể làm tăng mức độ kali trong máu ức chế ACE (ví dụ benazepril/ lisinopril), thuốc tránh thai có chứa drospirenone.

Biểu hiện về quá liều ít gặp nhưng nếu có sẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm . Nếu triệu chứng hạ huyết áp xảy ra, phải điều trị hỗ trợ, thông báo bác sĩ ngay.

Thuốc tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin nên hãy tìm hiểu và hỏi ý kiến bác sĩ để dùng thuốc đạt hiệu quả cao hơn. Nếu muốn nâng liều cũng phải phụ thuộc vào thể trạng và ý kiến bác sĩ.