Losapin 100 3 vỉ x 10 viên – Viên

Công Dụng Của Losapin

Chỉ định

Thuốc Losapin 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị tăng huyết áp: Losartan kali có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Dược lực học

Angiotensin II làm co mạch, kích thích tiết aldosterone và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Cả losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic còn hoạt tính đều ngăn chặn tác dụng làm co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ức chế ACE, là enzyme chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và xúc tác cho sự thoái hóa bradykinin.

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể (type AT1) angiotensin II.

Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzyme chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh. Đó là hormone kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin–angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosterone.

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: Cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không.

Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan. 

Dược động học

Hấp thu:

Losartan kali được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng của losartan kali khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đạt lần lượt trong khoảng 1 giờ và 3–4 giờ. Nồng độ tối đa trong máu của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng nhau.

Phân bố:

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Nghiên cứu ở chuột chỉ ra rằng losartan đi qua hàng rào máu não rất kém. 

Chuyển hoá:

Khoảng 14% liều uống của losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính.